Бисептрим в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению бисептрима в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток бисептрима, взаимодействие с другими лекарствами, применение бисептрима (таблетки) при беременности. Инструкции: Бисептрим в суспензии;
Торговое название: Бисептрим
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Таблетки 480 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01E Сульфаниламиды и триметоприм
J01E E Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного использования. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол. Код АТХ J01EE01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 300С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. По истечении срока годности препарат не применять.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой стороне фаска и фирменный логотип в виде креста.

Состав бисептрима в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество бисептрима

сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг
400 мг сульфаметоксазол, 80 мг триметоприм

Вспомогательные вещества в бисептриме

крахмал картофельный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат
картоп крахмалы, натрий крахмалының гликоляты, кремнийдің коллоидты қостотығы (аэросил), кальций стеараты

Показания к применению таблеток бисептрима

  • инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит)
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит острый и хронический, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, в том числе вызванная Pneumocystis carinii)
  • инфекции ЛОР-органов (острый средний отит, синусит)
  • инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия)
  • инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, абсцесс, раневая инфекция)
  • остеомиелит острый и хронический
  • бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)
  • жоғарғы және төменгі несеп шығару жолдарының жұқпаларында (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит)
  • жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (жедел және созылмалы бронхит, бронхоэктаздық ауру, пневмония, соның ішінде Pneumocystis carinii тудырған)
  • ЛОР-ағзалардың жұқпаларында (жедел ортаңғы отит, синусит)
  • асқазан-ішек жолының жұқпаларында (іш сүзегі, паратиф, сальмонелла тасымалдаушылық, тырысқақ, дизентерия)
  • тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (пиодермия, абсцесс, жара жұқпасы)
  • жедел және созылмалы остеомиелит
  • бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, оңтүстік америкалық бластомикоз (басқа антибиотиктермен үйлестірілуі мүмкін)

Противопоказания бисептрима в таблетках

  • повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или другим компонентам препарата
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • тяжелая почечная недостаточность
  • тяжелые заболевания системы кроветворения (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, лейкопения, агранулоцитоз), порфирия
  • лечение тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком
  • одновременный прием с дофетилидом
  • детский возраст до 6 лет
  • беременность и период лактации
  • сульфониламидтерге, триметопримге және/немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
  • қан түзу жүйесінің ауыр аурулары (апластикалық анемия, В12- тапшылығы анемиясы, лейкопения, агранулоцитоз), порфирия
  • β-гемолитикалық стрептококктан туындаған тонзиллитті емдеу
  • дофетилидпен бір мезгілде қабылдау
  • 6 жасқа дейінгі балалар
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток бисептрима

Часто(>0,01)
  • отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея
  • кожный зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)
Редко (>0,0001)
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата), агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия
  • стоматит, глоссит, возможно появление дисбактериоза и риска возникновения кандидозной инфекции, псевдомембранозный колит
  • головная боль, головокружение, шум в ушах
Очень редко (<0,0001)
  • псевдомембранозный энтероколит
  • грибковые инфекции, такие как кандидоз
  • реакции гиперчувствительности (повышение температуры тела, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, такие как сывороточная болезнь, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой)
  • прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, особенно в пожилом возрасте
  • гипергликемия
  • галлюцинации
  • нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит
  • повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени
  • фотосенсибилизация
  • нарушение функции почек (повышение азота мочевины, креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, кристаллурия)
  • артралгии, миалгии
Описаны единичные случаи узелкового периартериита, аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока», мультиформной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом (синдромом Лайелла), геморрагическим васкулитом, рабдомиолизом.
Жиі (>0,01)
  • тәбеттің болмауы, жүрек айуы, құсу, диарея
  • терінің қышынуы, бөртпе (айқындығы әлсіз және препаратты тоқтатқаннан кейін тез жоғалады)
Сирек (>0,0001)
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (көбінесе айқындығы әлсіз немесе симптомсыз жүреді және препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады), агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластты, гемолитикалық немесе апластикалық анемия, метгемоглобинемия
  • стоматит, глоссит, дисбактериоздың пайда болуы және кандидоздық жұқпаның туындау қаупі болуы мүмкін, жалғанжарғақшалы колит
  • бас ауыруы, бас айналуы, құлақтағы шуыл
Өте сирек (<0,0001)
  • жалғанжарғақшалы энтероколит
  • кандидоз сияқты зеңдік жұқпалар
  • аса жоғары сезімталдық реакциялары (дене температурасының жоғарылауы, ангионевротикалық ісіну, сарысу құю ауруы, жөтелмен немесе ентігумен бірге эозинофильді немесе аллергиялық альвеолит типі бойынша өкпе инфильтраттары сияқты анафилактоидтық реакциялар)
  • үдемелі, бірақ қайтымды гиперкалиемия, гипонатриемия, әсіресе егде жастағыларда
  • гипергликемия
  • елестеулер
  • нейропатия (соның ішінде шеткергі невриттер мен парестезиялар), увеит
  • трансаминазалар белсенділігінің және қан сарысуындағы билирубин концентрациясының жоғарылауы, гепатит, холестаз, бауыр некрозы
  • фотосенсибилизация
  • бүйрек қызметінің бұзылуы (мочевина азотының, қан сарысуындағы креатининнің жоғарылауы, интерстициальді нефрит, кристаллурия)
  • артралгиялар, миалгиялар
Түйінді периартерииттің, аллергиялық миокардиттің, асептикалық менингит немесе менингеальді симптоматиканың, атаксияның, құрысулардың, бас айналуының, жедел панкреатиттің бірен-саран жағдайлары сипатталған, алайда мұндай науқастар қатарлас ауыр аурулардан, оның ішінде ЖИТС-тен, «өт түтігінің жоғалуы» синдромынан, мультиформалы эритемадан, Стивенс-Джонсон синдромынан, уытты эпидермальді некролизден (Лайелл синдромынан), геморрагиялық васкулиттен, рабдомиолиздан зардап шеккен.

Особые указания к применению

Бисептрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск. Необходимо решить, возможно ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.

У больных пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременном приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некроз печени. Для уменьшения риска подобных реакций лечение Бисептримом должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых.

При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат необходимо отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бисептримом.

Бисептрим следует назначать с осторожностью больным со склонностью к аллергическим реакциям, с бронхиальной астмой, нарушением функции щитовидной железы, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В этих случаях дозу препарата необходимо уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут или фолинат кальция. При значительном снижении числа любых клеток крови Бисептрим рекомендуется отменить.

У больных пожилого возраста, а также с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.

Больным, длительно получающим Бисептрим (особенно при почечной недостаточности), необходим регулярный контроль общего анализа мочи и функции почек. Во время лечения необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на состояние больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК (пара-аминобензойная кислота), - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного и УФ-облучения, в связи с риском развития фотосенсибилизации.

У больных СПИДом, которые применяют Бисептрим в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Не рекомендуется применять препарат при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Из-за возможности гемолиза больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептрим назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.

У больных, принимающих Бисептрим в высоких дозах, нужно регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Большие дозы препарата, использующиеся при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Бисептрима следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточно полноценным рационом питания.

Больные, метаболизм которых характеризуется медленным ацетилированием, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Влияние на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания
Учитывая возможность побочных действий препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Бисептримді тек дәрігердің пікірі бойынша, мұндай емдеудің артықшылығы болуы мүмкін қауіптен асатын жағдайларда ғана тағайындау керек. Бір ғана тиімді бактерияға қарсы дәріні қолданудың мүмкін болатын-болмайтындығын шешіп алу қажет.

Егде жастағы науқастарда, сондай-ақ бауыр мен бүйректің қатарлас ауруларында немесе басқа дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда экссудативті мультиформалы эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы) және кенеттен пайда болатын бауыр некрозы сияқты ауыр аллергиялық реакциялардың даму қаупі анағұрлым жоғары. Мұндай реакциялардың қаупін азайту үшін Бисептриммен емдеу, әсіресе егде жастағыларда барынша қысқа мерзімді болуы тиіс.

Бүйрек зақымдалғанда, дозасын «Ерекше жағдайларда дозалануы» тарауының нұсқауларына сәйкес түзету керек.

Тері бөртпесі немесе басқа кез-келген жағымсыз реакция бірінші рет пайда болғанда-ақ, препаратты тоқтату қажет.

Кенеттен жөтел немесе ентігу пайда болғанда немесе өршігенде науқасты қайта тексеруден өткізу және Бисептриммен емдеуді тоқтату мәселесін қайта қарастыру керек.

Бисептримді аллергиялық реакцияларға бейім, бронх демікпесі, қалқанша без қызметінің бұзылуы, жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр аурулары бар науқастарға сақтықпен тағайындау керек. Бұл жағдайларда препараттың дозасын азайту, ал қабылдау аралықтарын ұлғайту қажет.

Емдеу курсының ұзақтығы 5 күннен асқан және/немесе препараттың дозасын арттырған жағдайда, шеткергі қан көрінісін бақылауға алу қажет; патологиялық өзгерістер пайда болса, фолий қышқылын тәулігіне 5-10 мг дозада немесе кальций фолинатын тағайындау керек. Кез-келген қан жасушасының саны едәуір төмендесе, Бисептримді тоқтату ұсынылады.

Егде жастағы, сондай-ақ фолий қышқылының тапшылығы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда, фолий қышқылының жеткіліксіздігіне тән гематологиялық өзгерістер туындауы мүмкін.

Бисептримді ұзақ уақыт қабылдап жүрген науқастарға (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі кезінде), несептің жалпы талдауы мен бүйрек қызметін ұдайы бақылауға алу қажет. Емдеу кезінде кристаллурияның алдын алу үшін, организмге сұйықтықтың жеткілікті түсуін, талапқа сай диурезді қамтамасыз ету қажет.

Триметоприм фенилаланиннің алмасуын бұзады, алайда тиісті емдәм сақталған жағдайда, бұл фенилкетонуриясы бар науқастардың жай-күйіне әсер етпейді.

Емдеу аясында құрамында ПАБҚ (пара-аминобензой қышқылы) көп тағам өнімдерін - өсімдіктердің жасыл бөліктері (түрлі-түсті қырыққабат, шпинат, бұршақтар), сәбіз, қызанақты пайдалану талапқа сай келмейді.

Емдеу кезінде фотосенсибилизацияның даму қаупіне байланысты, тікелей күннің сәулесінен және УК сәуледен аулақ болу-қажет.

Пневмоцистік жұқпаға байланысты Бисептримді қолданып жүрген ЖИТС-пен науқастарда бөртпе, қызба, лейкопения, аминотрансферазалар белсенділігінің жоғарылауы, гиперкалиемия және гипонатриемия сияқты симптомдар жиі дамиды.

Штаммдарының резистенттілігі кең таралғандықтан, препаратты А тобына жататын бета-гемолитикалық стрептококк тудырған аурулар кезінде қолдану ұсынылмайды.

Гемолиз болуы мүмкіндігіне байланысты, глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығы бар науқастарға Бисептримді тек нақты көрсетілімдер бойынша және төменгі дозаларда тағайындайды.

Бисептримді жоғары дозаларда қабылдап жүрген науқастарда қан сарысуындағы калий деңгейін ұдайы бақылап отыру керек.

Препараттың пневмоцистік пневмонияны емдеуде пайдаланылатын жоғары дозалары науқастардың едәуір бөлігінде сарысудағы калий құрамының үдемелі, бірақ қайтымды артуына алып келуі мүмкін. Егер оны калий алмасуының бұзылулары, бүйрек жеткіліксіздігі немесе гиперкалиемияны тудыратын препараттарды бір мезгілде қабылдау аясында тағайындаса, гиперкалиемияны тіпті препараттың ұсынылған дозаларында қабылдау да туғызуы мүмкін.

Бисептримнің жоғары дозаларымен емдеген кезде, әдетте емдеуді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң гипогликемияның дамуы мүмкіндігін ескеру керек. Гипогликемия қаупі бүйрек қызметі бұзылған, бауыр аурулары бар, тамақтану рационының толыққандылығы жеткіліксіз науқастарда жоғары.

Метаболизмі баяу ацетилденумен сипатталатын науқастар сульфаниламидтерге идиосинкразияның дамуына анағұрлым бейімірек.

Автокөлікті басқару қабілетіне және жоғары зейін шоғырландыруды қажет ететін жұмыстарды орындауға әсері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Дозировка и способ применения

Препарат применяется внутрь, после приема пищи, с достаточным количеством жидкости.

Препарат следует применять строго по назначению врача.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов, суточная доза составляет 48 мг/кг массы тела.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в сутки через каждые 12 часов. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет 7-10 дней.

При отсутствии положительного клинического эффекта через 7 дней терапии, следует пересмотреть лечение пациента.

При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести заболевания.

Дозирование в особых случаях

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в два раза. При клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Бисептрима не рекомендуется.

Больные пожилого возраста
Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.
Препарат ішке, ас ішкеннен кейін, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен қолданылады.

Препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға: тәулігіне 2 рет әр 12 сағат сайын 240-480 мг, тәуліктік дозасы дене салмағына 48 мг/кг құрайды.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: тәулігіне 2 рет әр 12 сағат сайын 960 мг (480 мг-ден 2 таблетка). Тәуліктік дозасы 1920 мг (480 мг-ден 4 таблетка) аспауы тиіс.

Емдеу курсы 7-10 күнді құрайды.

7 күн емдеуден кейін клиникалық оң әсері болмаса, емделушінің емін қайта қарастыру керек.

Созылмалы жұқпалар кезінде емдеу курсы ұзағырақ және аурудың ағымына байланысты болады.

Ерекше жағдайларда дозалануы
Креатинин клиренсі минутына 15-30 мл науқастарға дозасын екі есе азайту керек. Креатинин клиренсі минутына 15 мл аз болса, Бисептримді қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы науқастар
Жағымсыз әсерлерінің қаупі жоғары болғандықтан, препаратты егде жастағы науқастарға, әсіресе бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі бар немесе басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерге сақтықпен қолдану керек.

Айрықша нұсқаулар жоқ болса, препараттың стандартты дозаларын қабылдау керек.

Взаимодействие с лекарствами

При назначении Бисептрима пациентам, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат удлиняет период полураспада фенитоина и, тем самым, усиливает его противосудорожную активность. При одновременном назначении препаратов необходим тщательный мониторинг состояния пациента и концентраций фенитоина в сыворотке крови.

У больных, получающих Бисептрим и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина в сыворотке крови.
Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептримом.

Препарат может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

У больных, принимающих Бисептрим и метотрексат, описаны случаи панцитопении. Триметоприм, входящий в состав Бисептрима, обладает низкой аффиностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Эти побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Поэтому при одновременном приеме с Бисептримом следует снизить дозу метотрексата во избежание усиления его токсических эффектов.

При одновременном приеме с ингибиторами АПФ повышается риск развития тяжелой гиперкалиемии.

При одновременном назначении Бисептрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, может развиваться мегалобластическая анемия.

Как и другие сульфаниламиды, Бисептрим может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.

Совместный прием диуретиков (чаще тиазидовых и у пожилых пациентов) повышает риск развития тромбоцитопении.

При одновременном применении с НПВП возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Одновременное применение Бисептрима и рифампицина может привести к увеличению концентрации рифампицина в сыворотке крови и замедлению периода полураспада триметоприма.

Одновременный прием противовирусных препаратов (зидовудин) может увеличить риск развития гематологических побочных реакций Бисептрима.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC на 103% и Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT , включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Лабораторные исследования

Бисептрим может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.

Результаты реакции Яффе - определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде - могут быть завышены примерно на 10% у пациентов, принимающих Бисептрим.
Бисептримді антикоагулянттарды қабылдап жүрген емделушілерге тағайындағанда, ұюға қарсы әсерінің күшеюі мүмкін екендігін ескеру керек. Мұндай жағдайларда қанның ұю уақытын қайтадан анықтау қажет.

Препарат фенитоиннің жартылай ыдырау кезеңін ұзартады, сол арқылы оның құрысуға қарсы белсенділігін күшейтеді. Препараттарды бір мезгілде тағайындағанда емделушінің жағдайына және қан сарысуындағы фенитоин концентрацияларына мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Бүйрек трансплантациясынан кейін Бисептрим мен циклоспоринді қабылдап жүрген науқастарда қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауымен білінетін бүйрек қызметінің қайтымды нашарлауы байқалуы мүмкін.

Бисептриммен бір мезгілде қабылдағанда дигоксиннің сарысудағы концентрациясы әсіресе егде жастағы науқастарда артуы мүмкін.

Препарат үшциклды антидепрессанттардың тиімділігін азайтуы мүмкін.

Бисептрим мен метотрексатты қабылдап жүрген наукастарда, панцитопения жағдайлары сипатталған. Бисептримнің құрамына кіретін Триметопримнің адам дегидрофолатредуктазасына аффинділігі төмен, алайда, әсіресе жас егделігі, гипоальбуминемия, бүйрек қызметінің бұзылуы, сүйек кемігінің бәсеңдеуі сияқты басқа қауіп факторлары бар кезде метотрексаттың уыттылығын күшейтуі мүмкін. Егер метотрексатты жоғары дозаларда тағайындаса, бұл жағымсыз реакциялардың ықтималдығы жоғары. Сондықтан Бисептриммен бір мезгілде қабылдағанда, оның уытты әсерлерінің күшеюін болдырмас үшін, метотрексаттың дозасын төмендету керек.

АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда ауыр гиперкалиемияның даму қаупі артады.

Бисептримді малярияның алдын алу үшін аптасына 25 мг асатын дозаларда пириметамин қабылдап жүрген науқастарға бір мезгілде тағайындағанда, мегалобластикалық анемия дамуы мүмкін.

Басқа сульфаниламидтер сияқты, Бисептрим сульфонилмочевина тобының ішу арқылы қабылданатын қантты төмендететін препараттарының әсерін әлеуеттендіруі мүмкін.

Диуретиктерді бірге қабылдау (көбіне тиазидтік және егде жастағы емделушілерде) тромбоцитопенияның даму қаупін арттырады.

ҚҚСП-мен бір мезгілде қолданғанда, қандағы сульфаметоксазол концентрациясы артуы мүмкін.

Бисептрим мен рифампицинді бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы рифампицин концентрациясының артуына және триметопримнің жартылай ыдырау кезеңінің баяулауына алып келуі мүмкін.

Вирусқа қарсы препараттарды (зидовудин) бір мезгілде қабылдау Бисептримнің гематологиялық жағымсыз реакцияларының даму қаупін арттыруы мүмкін.

Триметоприм, бүйректің тасымалдау жүйесін тежей отырып, дофетилидтің AUC 103%-ға және Cmax 93%-ға ұлғайтады, бұл «пируэт»типті аритмияны қоса, QT аралығының ұзаруымен қарыншалық аритмиялардың даму қаупін арттырады. Дофетилид пен триметопримді бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Зертханалық зерттеулер

Бисептрим сарысудағы метотрексаттың концентрациясын ақуыздармен бәсекелестіре байланыстыру әдісімен анықтаудың нәтижелеріне әсер етуі мүмкін, ол кезде лиганд ретінде бактериялық дигидрофолатредуктаза қолданылады. Метотрексатты радиоиммундық әдіспен анықтағанда бұрмаланулар туындамайды.

Яффе реакциясының - креатининді сілтілі ортадағы пикрин қышқылымен реакциясы бойынша анықтаудың нәтижелері - Бисептримді қабылдап жүрген емделушілерде шамамен 10%-ға артық болуы мүмкін.

Передозировка бисептримом в таблетках

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, общая слабость, отечность лица, расстройство мочеиспускания, угнетение кроветворения (панцитопения) - при длительном приеме препарата.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбированного угля, большого количества жидкости для поддержания диуреза, коррекция электролитных нарушений. При появлении симптомов угнетения костного мозга назначают соответствующую терапию.
Симптомдары: препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда – жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық, атаксия, жалпы әлсіздік, беттің ісінуі, несеп шығарудың бұзылуы, қан түзудің бәсеңдеуі (панцитопения).

Емі: асқазанды шаю, адсорбцияланған көмірді, диурезді ұстап тұру үшін көп мөлшерде сұйықтық қабылдау, электролиттік бұзылуларды түзету. Сүйек кемігінің бәсеңдеу симптомдары пайда болса, тиісті ем тағайындайды.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; их максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь.

Триметоприм связывается с белками сыворотки примерно на 50%, сульфаметоксазол - на 66%. Распределение обоих соединений различается: сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном компартменте, триметоприм - во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в секрете бронхиальных желез, простаты и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения накапливаются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и секрете среднего уха.

Активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Оба вещества метаболизируются в печени: сульфаниламид - путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм - путем окисления и гидроксилирования.

Компоненты препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения триметоприма составляет 8,6-17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 ч.
Препараттың екі компоненті де асқорыту жолынан тез сіңеді; олар қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрацияларына ішке қабылдағаннан кейін 1-4 сағаттан соң жетеді.

Триметоприм сарысу ақуыздарымен шамамен 50%-ға, сульфаметоксазол - 66%-ға байланысады. Екі қосылысының таралуы екі түрлі: сульфаниламид тек жасушаішілік компартментте, триметоприм – организмнің барлық сұйық орталарында таралады. Триметопримнің жоғары концентрациясы бронх бездерінің сөлінісінде де, простата мен өтте де байқалады. Сульфаметоксазолдың биологиялық сұйықтықтардағы концентрациялары төмен. Екі қосылысы тиімді концентрацияларда қақырықта, қынап бөліністерінде және ортаңғы құлақ сөлінісінде де жинақталады.

Препараттың белсенді компоненттері емшек сүтіне және плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Екі зат та бауырда: сульфаниламид – ацетилдену және глюкурон қышқылымен байланысу жолымен, триметоприм – тотығу және гидроксилдену жолымен метаболизденеді.

Препарат компоненттері организмнен негізінен бүйрек арқылы, сүзілу жолымен де, сондай-ақ белсенді өзекшелік сөлініс жолымен де шығарылады. Белсенді қосылыстарының концентрациялары қанға қарағанда несепте едәуір жоғары. 72 сағат ішінде несеппен сульфаниламидтің қабылданған дозасының 84,5%-ы және триметопримнің 66,8%-ы шығарылады.

Триметопримнің жартылай шығарылу кезеңі 8,6-17 сағатты, сульфаметоксазолда - 9-11 сағатты құрайды.

Фармакодинамика

Бисептрим - антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Комбинированный препарат содержит ко-тримоксазол - смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Бисептрим активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis, Cirobacter, Hafnia alvei, Serratia, Morganella morganii, Vibrio cholera, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Haemopilus ducreyi, Providentia, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophilia.

К препарату устойчивы палочки Mycobacteriaceae, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Бисептрим – микробқа қарсы әсер ету ауқымы кең бактерицидті дәрі.

Біріктірілген препараттың құрамында триметоприм мен сульфаметоксазолдың қоспасы (1:5) - ко-тримоксазол бар. Әсері препараттың бактериялар метаболизміне қосарлы бөгегіштік әсерімен байланысты. Сульфаметоксазол бактерия жасушаларындағы дигидрофолий қышқылының синтезін бұзады, ал триметоприм дигидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына өзгеруіне кедергі келтіреді. Препараттың жоғарғы концентрациясы өкпе, бүйрек, қуықасты безі тіндерінде, жұлын сұйықтығында, өтте, сүйектерде түзіледі.

Бисептрим грамоң бактерияларға: стрептококктарға (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококктарға (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

және грамтеріс бактерияларға, соның ішінде Enterobacteriaceae таяқшаларының көпшілігі, (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter түрлері, Escherichia coli штаммдарының бір бөлігі), H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae штаммдарының бір бөлігі, сондай-ақ Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis, Cirobacter, Hafnia alvei, Serratia, Morganella morganii, Vibrio cholera, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Haemopilus ducreyi, Providentia, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophilia-ға қатысты белсенді.

Препаратқа Mycobacteriaceae таяқшалары, вирустар, анаэробты бактериялар мен саңырауқұлақтарды көбі төзімді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада10 таблеткадан. 2 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.